鬼臼乙叉

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鬼臼乙叉为灰白色结晶粉末,易溶于水。威克、泛必治、拉司太特软胶囊内含无色或淡黄色澄明粘性液体,易溶于甲醇和氯仿,难溶于水和乙醚。

鬼臼乙叉简介

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[中文别名]鬼臼乙叉甙,依托泊甙,表鬼臼毒吡喃葡萄糖。
[外文名]Etoposide,Etopl,Vepeside.
[外文缩写]VP-16,VP16-213,EPEG。
化学名
4'-去甲基表鬼臼毒素-β-D-乙叉吡喃葡萄糖甙(-)-(5R,5aR,8aR,as)-a-[(4,6,-O-CR)-亚乙基-β-D-吡喃葡萄酰]氧代]-5,8,8a,9-四氢-5-(4-羟基,5-二甲氧基苯)呋喃[3`,4`:6,7]萘并[2,3-d]-1,3-e9二氧代-6(5aH)-酮。
分子式
C29H32O13。

鬼臼乙叉药理作用

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足叶乙甙是鬼臼脂(Podophyllin)中分离出的木脂体类有效成份。VP-16是细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于晚S期或G2期,其作用位点是拓扑异构酶Ⅱ,形成一种药物-酶-DNA三者之间稳定的可裂性复合物,干扰DNA拓朴异构酶Ⅱ(DNAtopoisomeraseⅡ),致使受损的DNA不能修复。拓朴异构酶Ⅱ插入DNA中,产生一般细胞功能所需的断裂反应;VP-16似乎可通过稳定脱氧核糖核酸断裂复合物,引起DNA和拓扑异构酶Ⅱ的双线断裂。本品在体内激活某些内切酶,或通过其代谢物作用于DNA,其非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素则可抑制微管制组装。
[体内过程]静脉滴注VP-16,其t1/2α为1.4±0.4小时,t1/2β为5.7±1.8小时,74%~90%的药物与血解剖学蛋白结合,脑脊液中药物浓试仅为血中的2%~10%。本品软胶囊口服吸收后,血中浓度在给药后1~2小时达最高值。主要分布在胆汁、腹水、尿、胸水和肺组织中。VP-16主要经尿排出,72小时内排出45%,其中15%为代谢产物,仅有1.5%~16%从粪便排泄。
近年来的研究资料显示,VP-16抗肿瘤作用具有疗程依赖性,在SCLS中,VP-16高峰浓度(>5~10μg/ml)与严重的骨髓抑制有关;低血深度(1~3μg/ml)至少具有相同的肿瘤细胞毒作用可随VP-16的消除而逆转。口有VP-16疗程长,可提高VP-16的抗肿瘤活性。口服本品血中有效浓度为静脉给药的52%,平均生物利用度为48%~57%;口服后0.5~4小时血药浓度达高峰,半衰期为4.9±0.4小时。

鬼臼乙叉临床应用

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(1)主要对小细胞肺癌,有效率达40%增至85%,完全缓解率为14%~34%。对小细胞肺癌,口服疗效较静脉注射为好。
(2)对急性白血病、恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、膀胱癌、前列腺癌、胃癌、绒毛膜上皮癌、卵巢癌、恶性葡萄胎等也有效。
[用法用量]静脉滴注:每日60~100%mg/m2,加生理盐水500ml,静脉滴注,连用3~5日。常用每50~100mg,静脉滴注,连用5日,3周重复。
口服:软胶囊剂,每次50mg,每3次,连用5日。21~28日为1周期,至少治疗2周期。

鬼臼乙叉不良反应

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(1)骨髓抑制:白细胞和血小板减少,贫血,此为剂量限制性毒性。
(2)胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,口腔炎,腹泻;偶有腹痛,便秘。
(3)过敏反应:有时可出现皮疹,红斑,瘙痒等过敏症。
(4)皮肤反应:脱发较明显,有时时展至全秃,但具可逆性。
(5)社经毒性:手足麻木,头痛等。
(6)其他反应:发热,心电图异常,低血压,静脉炎等。

鬼臼乙叉禁忌证

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(1)有重症骨髓机能抑制的患者及对本品有重症过敏既往史的患者禁用。
(2)对肝肾功能损害的患者及合并感染的患者,水痘患者应慎用。
[注意事项]
(1)不能作皮下或肌肉注射,以免引起局部坏死。
(2)静脉注射或静脉滴注时不能外漏,应充分注意注射部位、注射方法。本品易引起低血压,注射速度尽可能要慢,至少30分钟。
(3)不能作胸腹腔注射击和鞘内注射。
(4)不能与葡萄糖液混合使用,在5%葡萄糖注射液中不稳定,可形成微粒沉淀,应用生理盐水稀释溶解后尽可能及时使用。
(5)用药前、用药中应观察药物是否透明,如果混浊沉淀,则不能使用。
(6)口服胶囊应在空腹时服用。
(7)本品和阿糖胞苷、环磷酰胺、卡氮芥有协同作用。
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科技